產(chǎn)品詳情
中文別名:異煙酰胺,氨甲?;拎?nbsp;
CASRN 98-96-4
英文名稱 Pyrazinamide
分子式 C5H5N3O 分子量 123.11
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn) CP2005/BP98/USP24
性狀:本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末;無臭或幾乎無臭,味微苦。
中文名稱 吡嗪酰胺
英文名稱 Pyrazinamide
中文別名 吡嗪甲酰胺;氨甲?;拎?nbsp;
CAS RN 98-96-4
EINECS號(hào) 202-717-6
分 子 式 C5H5N3O
分 子 量 123.11
熔點(diǎn) 188-191°C
水溶性 15 mg/mL
用 途 為抗結(jié)核病藥
溶解性:本品在水中略溶,在乙醇中微溶
含量 ≥99% 熔點(diǎn) 188 ~192℃
硫酸鹽 ≤0.033% 干濕 ≤0.5%
殘?jiān)?≤0.1% 重金屬 ≤20ppm
包裝: 25kg/桶
應(yīng)用:抗結(jié)核病類醫(yī)藥原料,吡嗪酰胺,吡嗪酰胺
吡嗪酰胺
別名:吡嗪甲酰胺;異煙酰胺
英文名稱: Pyrazinamide
英文別名: 2-Carbamylpyrazine;AAldinamide;PZA
CAS號(hào): 98-96-4
分子式: C5H5N3O
分子量: 123.11
EINECS號(hào): 202-717-6
性狀: 為白色結(jié)晶性粉末,無臭、味微苦,可溶于水和乙醇。
用途:本品為二線抗結(jié)核藥,與其它抗結(jié)核藥無交叉耐藥性,主要用于經(jīng)一線藥物活療無效的病例。單用本品易產(chǎn)生耐藥性需與其它抗結(jié)核藥物 聯(lián)合應(yīng)用。
本品的結(jié)構(gòu)類似煙酰胺,進(jìn)入細(xì)胞可起殺菌作用。在pH較低的條件下,抗菌活性較強(qiáng).
吡嗪酰胺
吡嗪酰胺(異煙酰胺) CAS No. 98-96-4
Pyrazinamide (Aldinamide,PZA)
化學(xué)名 拼音名
英文名 PYRAZINAMIDE
分子式 C5H5N3O
分子量 123.11
規(guī)格0.25g
【作用與用途】 本品的結(jié)構(gòu)類似煙酰胺,進(jìn)入細(xì)胞可起殺菌作用。
本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末;無臭或幾乎無臭,味微苦。本品在水中略溶,在乙醇中極微溶解。熔點(diǎn) 本品的熔點(diǎn)為188~192℃。本品對(duì)人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用,在pH5~5.5時(shí),殺菌作用最強(qiáng),尤其對(duì)處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml,達(dá)50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。本品在細(xì)胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍,在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。
中文同義詞: 羧酸胺;吡嗪甲酰胺;吡嗪酰胺;吡【口+井】甲醯胺
英文名稱: Pyrazinamide
英文同義詞: 2-Carbamylpyrazine;Aldinamid;Aldinamide;Eprazin;Farmizina;MK 56;mk56;NCI-C01785
CAS號(hào): 98-96-4
分子式: C5H5N3O
分子量: 123.11
EINECS號(hào): 202-717-6
相關(guān)類別: Drug bulk;Aromatic Carboxylic Acids, Amides, Anilides, Anhydrides & Salts;Pyrazines, Pyrimidines & Pyridazines;Antitubercular;Pyrazinamide;Pyrazines;吡嗪類;Chloropyrazines, etc.;Amide;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Pyrazines, Pyrimidines & Pyridazines;抗微生物藥物;抗結(jié)核病藥物;醫(yī)藥與生物化工;抗感染藥物;呼吸系統(tǒng)藥物
Mol文件: 98-96-4.mol
吡嗪酰胺 性質(zhì)
熔點(diǎn) 189-191 °C(lit.)
水溶解性 15 mg/mL
Merck 7956
CAS 數(shù)據(jù)庫 98-96-4(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息 Pyrazine carboxamide(98-96-4)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息 Pyrazinecarboxamide(98-96-4)
吡嗪酰胺 用途與合成方法
抗結(jié)核藥物 吡嗪酰胺是一種第二線抗結(jié)核藥物,又稱為吡嗪甲酰胺、氨甲?;拎骸悷熕岚?,常溫下為白色結(jié)晶性粉末,微溶于水,無臭,味微苦。對(duì)人型結(jié)核桿菌有較好 的抗菌作用,pH值介于5-5.5之間時(shí),殺菌作用最強(qiáng),尤其對(duì)處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌效果最佳。吡嗪酰胺滲透入吞噬細(xì)胞后并進(jìn)入結(jié)核桿菌 菌體內(nèi),菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基,轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。
在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml,達(dá)50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。在細(xì)胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍,在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。
抑菌作用介于鏈霉素與對(duì)氨基水楊酸鈉之間,毒性大,易產(chǎn)生耐藥性,需與其它抗結(jié)核藥物聯(lián)合應(yīng)用。
吡嗪酰胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似,通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶,阻止脫氫作用,抑制結(jié)核桿菌對(duì)氧的利用,導(dǎo)致細(xì)菌不能正常代謝而死亡。
口服易吸收,廣泛分布于全身組織和體液中,包括肝、肺、腦脊液,腎及膽汁。2小時(shí)后達(dá)血藥高峰。腦脊液與血濃度相近、肝代謝,水解成呲嗪酸,為具有抗菌活 性的代謝物,繼而羥化成為無活性的代謝物,經(jīng)腎小球?yàn)V過后尿排泄。t1/2為8~10小時(shí)??膳c其他抗結(jié)核藥配合,用于一些復(fù)雜肺結(jié)核病例及結(jié)核性腦膜炎患者。
藥物相互作用 1,與別嘌醇、秋水仙堿、丙磺舒、磺吡酮合用,吡嗪酰胺可增加血尿酸濃度從而降低上述藥物對(duì)痛風(fēng)的療效。因此上述藥物與吡嗪酰胺合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量以便控制 高尿酸血癥和痛風(fēng)。
2,與乙硫異煙胺合用時(shí)可增強(qiáng)不良反應(yīng)。
3,環(huán)孢素與吡嗪酰胺同用時(shí)前者的血濃度可能減低,因此需監(jiān)測血濃度,據(jù)以調(diào)整劑量。
4,與異煙肼、利福平合用有協(xié)同作用、并能延緩耐藥性的產(chǎn)生。
適應(yīng)癥 與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于經(jīng)一線抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)治療無效的結(jié)核病。
本品僅對(duì)分枝桿菌有效。
吡嗪酰胺以往作為二線藥,常用于其他抗結(jié)核藥物治療失敗的復(fù)治患者。經(jīng)大量臨床研究表明:含本品的短程治療方案適用于痰菌陽性的初治病例,-般應(yīng)用 2~3 個(gè)月,此種方案可使治療結(jié)束后,痰菌的復(fù)陽率明顯降低。
本品目前已被公認(rèn)為短程化療中三聯(lián)或四聯(lián)方案的組成之-。
用法用量 與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療,成人口服常用量為:每6小時(shí)按體重5-8.75mg/kg,或每8小時(shí)按體重6.7-11.7mg/kg,最高每日3g。
治療異煙肼耐藥菌感染時(shí)可增加至每日60mg/kg。
兒童慎用,必須使用的參考用量為:每日20-25mg/kg,分3次口服,最高每日2g,療程一般2~3個(gè)月,不得超過6個(gè)月。
急救處理 .誤服者立即予以洗胃、導(dǎo)瀉。